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【摘要】過查閱近幾年的相關文獻資料,對有關巴布劑基質的研究,透皮吸收促進劑研究,制備工藝的研究及質量評價標準,巴布劑研究的技術,存在的問題,發展,前景等進行綜述。結論:巴布劑是一種新型的外用透皮貼劑,具有良好的發展前景,為進一步研究和開發提供依據。
【關鍵詞】巴布劑;基質;透皮吸收促進劑;制備工藝
Abstract:Bysearchingrelatedreferences,theadvanceintheresearchofMatrix,penetrationenhancers,technologyforpreparation,andthedevelopmentofcataplasmisreviewed.Cataplasmisanewtypepreparationforexternaluseandhasexpansiveforeground,providingfoundationfortheexploitationandutilizationofcataplasm.
Keywords:cataplasm;matrix;penetrationenhancers;technologyforpreparation
巴布劑系指將藥物提取物,藥物與適宜的親水性基質均勻后,涂布于布上制成的外用劑型。該制劑是在一種古老的劑型——泥罨劑的基礎上發展起來,20世紀70年代,首先在日本開發成功,已在歐美,日,韓等國大量應用。
1巴布劑基質研究
根據《中國藥典》2005版一部通則附錄所載,巴布膏劑常用的基質[1]有聚丙烯酸鈉、羥甲基纖維素鈉、山梨醇、聚乙烯吡烷酮、聚乙烯醇、明膠、甘油等。巴布劑基質是水溶性高分子化合物或親水性物質,對主藥的作用有很大影響,一般由以下材料組成。
1.1黏著劑黏著劑有天然高分子聚合物,半合成和合成高分子聚合物三大類,是巴布劑膏體產生粘性的主要物質。常用的黏著劑有明膠、甲基纖維素、藻酸鈉、西黃蓍膠、玉米淀粉、羥甲基纖維素及其鈉鹽、聚丙烯酸鈉、聚乙烯醇(PVA)聚乙烯吡洛烷酮(PVP)等[7],其中最常用的有明膠CMCNa,PVA,一般用量為0.5%~50%,最好為5%~25%。
1.2保濕劑為改善巴布劑基質的稠度,避免貼敷后膏面干燥而竭誠硬膜,常加入巴布劑使巴布劑具有適當的稠度,保濕劑也可防止膠粘劑凝膠基質中水分的揮發,使含濕量在貯藏和使用中保持恒定,因為水分揮發會影響藥物的釋放速度。所以巴布劑的含水量在很大程度上決定基質的黏著性,賦形劑、釋放度的好壞。保濕的范圍為1%~70%,最好為10%~60%[3]因此解決保濕性是巴布劑制劑中的關鍵之一,常用的保濕劑有甘油、丙二酸、山梨醇、聚已二醇等,有時也可用其混合物。
1.3填充劑填充劑是巴布劑成型的關鍵,用量一般在粘性基質的20%以上。常用的填充劑有高嶺土、氧化鋅、微粉硅膠、碳酸鈣、皂土、二氧化鈦等。另有用礦泥[4]作填充劑,證明制成后基質各方面均有改善。
1.4軟化劑水溶性軟化劑有丙二醇、甘油、聚乙二醇200、400、600;脂溶性軟化劑油蓖麻油及其他油脂。軟化劑可增強巴布劑的柔軟性和耐寒性,常選用蓖麻油及其他油脂。其用量為藥物總量的1%~10%。
1.5基質配方研究從近幾年文獻報道看,基質配方研究主要圍繞著配方合理與否,是能否制出好的基質膏體的關鍵。目前多采用正交實驗設計或均勻設計法,以膏體的黏著性能作為評價指標進行基質配方配比的篩選,用體外透皮實驗來篩選合適的透皮吸收促進劑,并揭示其透皮特性。但尚無合理的衡量指標。馬蓉[5]等采用正交設計,以外觀,黏度,涂展內性,均勻性,剝離性等因素進行綜合評分,對復方甲硝挫巴布劑的基質配比進行研究,結果表明,最佳配比為阿拉伯膠∶西黃耆膠∶甘油∶壓敏膠∶氧化鋅=2∶2∶4∶0.6∶0.1。按最佳配比組成的基質配方研究。劉淑芝[6]等采用正交設計法,以影響巴布劑的物理性狀的幾種主要原料為考察因素,以各種原料不同加入量為考察范圍,以成型巴布劑基質的剝離粘著力(拉力),剝離強度為指標,通過對數據分析,優選出最佳基質配方粘著劑5.0份,增塑劑1.6份,賦形劑2.5份,填充劑8.0份,交聯劑0.2份,柔化劑0.2份。
2透皮促進劑的篩選與開發研究
巴布劑屬透皮吸收促進劑,因此其透皮促進劑的選擇至關重要。目前,透皮吸收劑主要有:①天然促透劑,包括萜類,精油及內酯等,如薄荷,桉油,小豆蔻提取物等,②合成促進劑,主要有吡洛烷酮,磷脂及磷酸鹽類。其中有代表性的是氮酮。其使用濃度一般在2%~10%之間,它主要是通過增加角質層類脂流動和溶解皮膚的類脂來增加藥物的透皮吸收[7]。壽旦[8]等采用改良的Franz池法,以胡椒堿的體外透皮吸收率為指標,考察了透皮吸收促進劑氮酮對化淤巴布膏體外透皮吸收的影響,結果表明,氮酮可明顯增加化淤巴布膏體外透皮吸收。透皮吸收促進劑單獨使用有時效果不理想,所以常由兩種或多種促進劑構成兩組分,甚至多組分,使它們多藥物的滲透產生協同作用,這樣既可減少促進劑的用量,降低毒性反應,又可使主藥發揮最佳效能。易軍[9]等采用正交實驗法,通過對三七皂苷透皮量的考察,發現以Azone與丙二醇共同作為促透劑,并且兩者用量均為4%,三七巴布劑表現出良好的透皮性能,24h累計透皮率達到18.06%。
一般的透皮吸收率為10%~18%,透皮吸收促進劑的篩選和開發已成為巴布劑的一個研究重點。除了對常用的幾種透皮促進劑進行研究還有,增加藥物透皮吸收的方法主要有三大類[10]:①藥劑學方法:主要有添加透皮吸收促進劑,制成環糊精包合物,制成脂質體等。②化學方法:如化學結構改造或選用酶抑制劑。③物理方法:如離子導入法、超聲波導入法、電致孔法、激光法等。因而,在進一步加強透皮吸收促進劑的篩選和開發研究的同時,可進行其它增加藥物透皮吸收方法的探討。
3制備工藝研究
由于影響巴布劑成型的因素很多巴布劑制備工藝研究因藥而異,結合藥物的性質,選用不同基質原料和合理的制備工藝。李奮儒[11]等制備“通泰“巴布劑,才用明膠加入適量重要提取液充分膨脹后,60℃水浴溶解,另取甘油加入高嶺土,聚丙烯酸鈉,PVP,阿拉伯樹膠攪拌均勻,最后加入氮酮,冰片等攪拌均勻,后涂布。此外,在攪拌煉合過程中,攪拌速度對膏體物理性狀的影響不容忽視。速度過快,不但會給膏體帶來很多氣泡,而且由于剪切力的作用會破壞膏體形成的氫鍵而使粘度下降,速度變慢,膏體不易均勻;還有膏體的含水量對膏體的物理性狀也有影響,含水太高或太低都會產生不良影響,一般情況以含水量30%~60%適宜[12]。
4質量評價標準研究
巴布劑的質量評價指標一般分為感官指標和儀器指標,儀器指標分為理化指標和生物學指標。感官指標指通過身體對藥物的感覺和皮膚的反映來判斷制劑的優劣。20世紀90年代初,日本學者曾用該指標來評價制劑的質量,但該指標缺乏客觀性評價并且存在個體差異較大的問題。因此需要科學的實驗方法進行必須的指標檢測。
【參考文獻】
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[12]劉淑芝,費虹,湯亞池等,中藥巴布劑制備工藝的實驗研究[J].中國實驗方劑學雜志,2001,7(3):911.