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      鵝不食草鼻腔噴霧劑制備

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      【摘要】目的制備鵝不食草鼻腔噴霧劑,使有效成分直接達到治療部位,同時增加患者的順應性。方法以二氧化碳超臨界萃取鵝不食草油作為主藥,以飽和水溶液法用羥丙基β環糊精進行包合,采用正交試驗優選鵝不食草油包合物最佳工藝,以該包合物為原料,制備鵝不食草鼻腔噴霧劑。結果最佳包合工藝為鵝不食草貯備液與羥丙基β環糊精的比例為10mL∶10g,包合溫度為60℃,包合時間為1.5h,鵝不食草鼻腔噴霧劑中藥物含量可控制為0.5%。結論鵝不食草鼻腔噴霧劑中,主藥水溶性好,含藥量高,制備工藝合理。

      【關鍵詞】鵝不食草;羥丙基β環糊精;噴霧劑

      Abstract:ObjectiveTooptimizethepreparationprocedureofCentipedaminimanasalspray.MethodsTheoilofCentipedaminimawasextractedbyCO2supercriticalfluidextraction,thenenvelopedwithhydroxypropylβcyclodextrinbysaturatedsolutionmethod.Thepreparationprocedurewasoptimizedbyorthogonaldesign.ResultsTheoptimumpreparationprocessofinclusioncompoundwasasfollows:theratioofCentipedaminimaoilwithhydroxypropylβcyclodextrinwas10mL∶10g,60℃for1.5hofinclusion.Thedrugconcentrationwas0.5%.ConclusionTheinclusioncompoundwaswatersoluble,highcontentofthedrugandsuitablefornasalspray.

      Keywords:Centipedaminima;hydroxypropylβcyclodextrin;nasalspray

      鵝不食草,異名食胡荽,為菊科(Compositae)植物石胡荽Centipedaminima(L.)A.Br.etAschers的帶花全草,含有三萜類成分、揮發油、氨基酸、豆甾醇、有機酸等,可用于頭痛、鼻淵、痹癥、疥癬、軟組織損傷[1],《本草綱目》記載:鵝不食草可以通鼻氣、利七竅、吐風痰、塞鼻息自落。近年來以鵝不食草治療過敏性鼻炎也有較多報道[2-6],但其劑型則多取散劑使用[5-6],該劑型貯存與使用中有效成分易揮發,而且給藥劑量大,病人使用依從性較差。本研究將鵝不食草的有效成分通過羥丙基β環糊精(HPβCD)包合后,提高其水溶性,制成鼻腔噴霧劑使用,可以有效提高制劑的穩定性,方便病人使用。

      1儀器與材料

      1.1儀器

      HA1215001型超臨界萃取儀(江蘇南通華安科研儀器有限公司);FA2104N型電子分析天平(上海精密科學儀器有限公司);TU1901型雙光束紫外可見分光光度計(北京普析通用儀器公司);YC015型噴霧干燥機(上海雅程儀器設備有限公司);噴霧瓶(規格:10mL,四川金泰醫藥包裝有限公司)。

      1.2材料

      鵝不食草(購于廣州市藥材公司,經本院生藥教研室嚴寒靜副教授鑒定為菊科植物鵝不食草CentipedaminimaL),羥丙基β環糊精(購于泰龍廣州公司,藥用級);乙醇、石油醚等均為分析純;CO2為食品級,純度≥99.5%。

      2試驗部分

      2.1鵝不食草油的提取[7]

      取藥材適量,置超臨界CO2萃取儀中提取。萃取壓力為30MPa,萃取溫度為50℃;CO2平均流量25L·kg·h-1,萃取時間1h。取制得的鵝不食草油適量,用無水乙醇溶解并定容,得鵝不食草貯備液(體積分數10.0%)。密封,冰箱低溫保存備用。

      2.2包合物的制備

      采用飽和水溶液法進行:稱取一定量的HPβCD,加50mL水,一定溫度下攪拌溶解,緩緩加入一定量的鵝不食草貯備液,并恒溫攪拌適當時間,0.45μm微孔濾膜過濾,噴霧干燥,以適量石油醚洗滌,揮干石油醚,即得。

      2.3正交設計包合工藝條件

      根據預試驗結果,選擇HPβCD與鵝不食草油的比例、包合溫度、包合時間為考察因素,用L9(34)表進行正交試驗,并以包合物中油利用率、收得率、含油率作為考察指標,篩選最佳工藝。正交試驗設計見表1。表1正交實驗因素水平表(略)

      2.4包合物含藥量測定

      2.4.1鵝不食草揮發油提取空白回收率測定

      精密量取鵝不食草揮發油1.0mL,HPβCD10g,加150mL蒸餾水,置揮發油提取裝置中,加熱蒸餾至揮發油不再增加為止,結果得油量為0.96mL,計算空白回收率為96%。

      2.4.2包合物含油量測定

      將包合物置圓底燒瓶中,加蒸餾水150mL,置揮發油提取裝置中,加熱蒸餾至燒瓶中溶液為無色透明,揮發油不再增加為止。記錄所得揮發油量,計算含油率,結果見表2。

      2.5正交試驗結果

      按如下公式計算油利用率、收得率、含油率,綜合該3項指標對正交試驗進行評價,結果見表2,表3。表2L9(34)正交試驗與結果(略)注:為保持數據的均衡性,C1、C2為實際數據乘5所得。表3方差分析表(略)

      油利用率=包合物中所含鵝不食草油量/投入鵝不食草油量×100%

      收得率=包合物量/(投入鵝不食草油量+投入HPβCD量)×100%

      含油率=包合物中所含鵝不食草油量/包合物質量×100%

      結果顯示,A、C兩個因素,即HPβCD與鵝不食草油的比例、包合時間,對試驗結果具有顯著作用,最佳工藝條件為A3B3C1,即鵝不食草貯備液與HPβCD的比例為10mL∶10g,包合溫度為60℃,包合時間為1.5h。

      2.6鵝不食草包合物驗證試驗

      按照優化處方中的工藝條件,制備鵝不食草油的HPβCD包合物,作為制備鵝不食草噴霧劑的主要原料。按“2.4.2”項下提取測定,包合物的收得率為65.3%,油利用率為72.4%,含油率為12.8%(n=3)。

      2.7鵝不食草噴霧劑處方構成及制備工藝

      處方:鵝不食草包合物4g,羥苯乙酯0.3g,蒸餾水加至100mL。制備工藝:取鵝不食草包合物和羥苯乙酯,加水溶解并稀釋定容至100mL,灌裝入噴霧劑瓶中,即得。

      2.8質量控制

      2.8.1性狀

      本品為無色澄清液體。

      2.8.2pH值

      本品pH值為6.5~7.5。

      2.8.4刺激性試驗

      取2.5~3.0kg健康家兔6只,隨機分成用藥組(用鵝不食草鼻腔噴霧劑噴鼻)和對照組(用生理鹽水噴鼻),兩組家兔噴鼻3次/d,2~3噴/次,觀察3d,結果用藥組與對照組家兔雙鼻黏膜均無紅腫、充血及分泌物增多等現象,表明本噴鼻劑對鼻腔無刺激。

      3討論

      3.1包合物驗證[8]

      以乙醇作溶劑,配制鵝不食草油溶液,于200~400nm進行掃描,結果見圖1。另根據鵝不食草油易溶于石油醚,在乙醇中溶解,不溶于水的溶解特性。取一定量鵝不食草油HPβCD包合物,加入適量石油醚充分洗滌,去除附在包合物表面而未被包合的鵝不食草油,抽濾,濾渣揮干后,溶于適量蒸餾水,置揮發油提取裝置中,加熱蒸餾,將提取所得揮發油以乙醇作溶劑,稀釋至適當濃度,在200~400nm進行掃描,結果見圖2。結果顯示,圖1與圖2的最大吸收波長一致(223nm),波形一致,說明鵝不食草油HPβCD包合物已形成。

      3.2鵝不食草噴霧劑中藥物濃度的確定

      根據文獻[2~4]報道,用于治療鼻炎的鵝不食草油濃度為0.5%,本噴霧劑中藥物濃度定為0.5%。

      3.3本文通過優選工藝,將鵝不食草油包合后使用,可以提高鵝不食草油的水溶性,便于制備鵝不食草噴霧劑并提高藥物含量,將液體原料固體化,便于生產中取用方便與控制產品含量,掩蓋藥物臭味,提高患者依從性。

      【參考文獻】

      [1]王錦鴻,陳仁壽.臨床實用中藥辭典[M].北京:金盾出版社,2003:787-788.

      [2]余洪猛,文三立,劉志剛,等.鵝不食草治療過敏性鼻炎的實驗研究[J].中國中西醫結合耳鼻咽喉科雜志,2001,9(5):220-224.

      [3]劉志剛,余洪猛,文三立,等.鵝不食草揮發油治療過敏性鼻炎作用機理的研究[J].中國中藥雜志,2005,30(4),292-294.

      [4]李惠民,黃意,陳光龍.復方鵝不食草滴鼻液的制備及臨床觀察[J].中草藥,2001,(8):701.

      [5]潘秀真.鵝不食草治療副鼻竇炎鼻炎經驗介紹[J].福建中醫藥,1995,26(5):9.

      [6]張茂蘭,周華.鵝不食草治療慢性鼻炎[J].中國民間療法,1999(1):45.

      [7]楊艷芳,吳和珍,劉宇,等.超臨界CO2萃取法與水蒸氣蒸餾法提取鵝不食草油的化學成分研究[J].中藥材,2007,30(7):808-811.

      [8]韓紫巖,王荔,張慶雷.中藥制劑中丹皮酚包合工藝的研究[J].河南大學學報:醫學版,2007,26(3):32-34.

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